Тикагрелор (Ticagrelor) — лекарства содержащие тикагрелора в Казахстане

Перечень лекарств (препаратов) в которых содержится Тикагрелор, описание действия на организм тикагрелора.
Название Инструкции Формы АТС код МНН Цена на препарат
1 Брилинта в таблетках B01AC24 Тикагрелор Брилинта в аптеках

Показания к тикагрелору

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой - для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию. Коды МКБ-10

Противопоказания к применению

Активное патологическое кровотечение; внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность; совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тикагрелору.

Побочное действие тикагрелора

Наиболее часто: одышка, синяки и носовые кровотечения. Со стороны обмена веществ: редко – гиперурикемия. Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение; редко – парестезия, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные); редко - кровоизлияние в ухо, вертиго. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные кровотечения; нечасто - рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия; редко - ретроперитонеальные кровотечения, запор. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные или кожные геморрагии, синяки; нечасто - сыпь, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: редко – гемартроз. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - кровотечение из мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинальные кровотечения (включая метроррагии). Со стороны лабораторных показателей: редко - увеличение содержания креатинина в крови. Прочие: часто - кровотечение в месте введения; нечасто - кровотечение после процедуры; редко - кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

Беременность и кормление грудью

Данные о применении тикагрелора у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Тикагрелор не рекомендуется применять при беременности. Поскольку нельзя исключить риск для новорожденного/младенца, не рекомендуется применять тикагрелор в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком.

Режим дозирования тикагрелора

Принимают внутрь. Начальная однократная нагрузочная доза - 180 мг, далее - по 90 мг 2 раза/сут. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии.

Особые указания к тикагрелору

С осторожностью следует применять тикагрелор у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением); у пациентов с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема тикагрелора; у пациентов с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с СССУ без кардиостимулятора, с AV-блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения; совместно с препаратами, вызывающими брадикардию; у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором следует прекратить). На фоне применения тикгрелора возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину. Необходима осторожность при применении тикагрелора у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг). При совместном применении дигоксина и тикагрелора рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с сильными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), поэтому одновременную терапию с этими препаратами следует проводить с осторожностью. У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию тикагрелором и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск не связанных с аортокоронарным шунтированием больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений. При применении тикагрелора следует оценить соотношение пользы проведения профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенной вероятностью развития кровотечений. Тикагрелор может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию тикагрелором. Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то тикагрелор следует отменить за 7 дней до операции. При планировании аортокоронарного шунтирования, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Тикагрелор не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано, т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции тикагрелора. Совместное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора. Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmах тикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при этом снижает Сmах активного метаболита уменьшается на 38%, a AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с тикагрелором. По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые способны повышать экспозицию тикагрелора. Если совместного применения избежать невозможно, то комбинированную терапию следует проводить с осторожностью. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина. Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора с симвастатином и ловастатином в дозе более 40 мг. Сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36% соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми. Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены. Тикагрелор - умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов. Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и тикагрелора. Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Сmах и AUC дигоксина на 75% и 28% соответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем Сmin дигоксина увеличивалась на 30%, в отдельных случаях - в 2 раза. Сmах и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении тикагрелора и P-гликопротеин-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, таких как дигоксин и циклоспорин. В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), необходима осторожность при их совместном приеме с тикагрелором.