Палиперидон (Paliperidonum) — лекарства содержащие палиперидона в Казахстане

Перечень лекарств (препаратов) в которых содержится Палиперидон, описание действия на организм палиперидона.
Название Инструкции Формы АТС код МНН Цена на препарат
1 Инвега в таблетках N05AX13 Палиперидон Инвега в аптеках
2 Ксеплион в суспензии N05AX13 Палиперидон Ксеплион в аптеках

Показания к палиперидону

  • Лечение шизофрении;
  • профилактика рецидивов шизофрении.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к палиперидону;
  • повышенная чувствительность к рисперидону (т.к.палиперидон является активным метаболитом рисперидона).

Побочное действие палиперидона

  • Инфекции: часто - инфекции верхних дыхательных путей.
  • Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение аппетита, повышение аппетита.
  • Со стороны психики: очень часто - бессонница; часто - возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - беспокойство.
  • Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто - акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость; нечасто - судороги, постуральное головокружение, слюнотечение, дизартрия, дискинезия, дистония, ЗНС, летаргия, оромандибулярная дистония, паркинсонизм, психомоторная гиперреактивность, обморок; при приеме внутрь - большие и малые судорожные припадки, тремор.
  • Со стороны органов чувств: нечасто - окулогирный криз, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия, вертиго.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, синдром постуральной ортостатической тахикардии, тахикардия, ортостатическая гипотензия; при приеме внутрь - AV-блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота; нечасто - дискомфорт в животе, гиперсекреция слюны, дискомфорт в желудке.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в конечностях; при приеме внутрь - мышечная ригидность.
  • Дерматологические реакции: нечасто - генерализованный зуд, сыпь.
  • Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия, нерегулярные менструации, сексуальная дисфункция.
  • Аллергические реакции: анафилактическая реакция.
  • Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации сывороточного пролактина, холестерина и глюкозы в крови.
  • Прочие: часто - астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), увеличение массы тела; при приеме внутрь - периферические отеки.

Беременность и кормление грудью

Палиперидон можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние палиперидона на схватки и роды у человека неизвестно. Применение нейролептиков в III триместре беременности сопровождается развитием обратимых экстрапирамидных расстройств у новорожденных.

В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено, что палиперидон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования палиперидона

Для в/м введения: начальная доза - 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). В дальнейшем рекомендуется доза 75 мг ежемесячно. Доза может быть увеличена или уменьшена в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй дозы последующие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.

Для приема внутрь:
рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 раз/сут. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 сут.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания к палиперидону

Палиперидон обладает альфа-адреноблокирующей активностью и у некоторых пациентов может вызывать ортостатическую гипотензию, поэтому необходима осторожность при применении у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушением сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению АД (например, обезвоживание, уменьшение ОЦК, применение гипотензивных препаратов).

Как и другие нейролептики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых возможно снижение судорожного порога.

С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела, поэтому необходима осторожность при применении препарата у пациентов, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например, сильной физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, воздействию препаратов с м-холинолитической активностью, а также обезвоживанию.

Как и в при применении других нейролептиков, необходима осторожность при применении палиперидона у пациентов, имеющих в анамнезе указания на аритмию или врожденное удлинение интервала QT, либо принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.

Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять палиперидон в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и алкоголем.
Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допамина. С осторожность применять у пациентов пожилого возраста с деменцией, пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви.

При применении нейролептиков, в т.ч. палиперидона, зарегистрировано развитие ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением концентрации КФК в сыворотке. Кроме того, могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При появлении симптомов, позволяющих предположить ЗНС, все нейролептики, включая палиперидон, следует отменить.

Применение препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, сопровождается развитием поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями, главным образом языка и/или лицевых мышц. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех нейролептиков, включая палиперидон.

В период лечения рекомендуется контролировать состояние больных сахарным диабетом и больных, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.
Имеются данные о способности препаратов, обладающих свойствами альфа-адреноблокаторов, вызывать приапизм. Такое явление зарегистрировано в рамках постмаркетингового контроля применения палиперидона для приема внутрь.

В доклинических исследованиях палиперидона обнаружено противорвотное действие. Появление этого эффекта у пациента может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторых лекарств или, например, такие состояния, как непроходимость кишечника, синдром Рейе или опухоль мозга.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Палиперидон может нарушать выполнение действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и может влиять на зрение. Поэтому пациентам следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность.

Лекарственное взаимодействие

Палиперидон способен увеличивать интервал QT, поэтому необходима осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT: антиаритмики (в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические лекарственные средства (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики (в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Учитывая действие палиперидона на ЦНС, необходима осторожность при комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допаминовых рецепторов.

Из-за способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при одновременном применении с другими препаратами, обладающими такой способностью.

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Это позволяет предположить слабую вероятность взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих изоферментов.

Хотя исследования in vitro показывают возможность минимального участия CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, в настоящее время нет данных о том, что эти ферменты могут играть существенную роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина.

Прием палиперидона с длительным высвобождением активного компонента (1 раз/сут) перорально одновременно с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут) приводил к снижению средней Сmах и AUC палиперидона примерно на 37%. Это снижение в значительной степени обусловлено увеличением почечного клиренса палиперидона на 35%, вероятно, за счет активации почечного Р-гликопротеина карбамазепином.

Очень небольшое уменьшение количества палиперидона, которое выводится почками в неизмененном виде, позволяет предположить, что карбамазепин лишь слабо влияет на путь выведения, опосредуемый через метаболизм в печени, или биодоступность палиперидона.

При начале применения карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, увеличить. Наоборот, при отмене карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Палиперидон при физиологической рН является катионом и в основном выводится в неизмененном виде почками - половина путем фильтрации, а половина - путем активной секреции. Одновременное применение триметоприма, который ингибирует систему активного транспорта катионов в почках, не влияло на фармакокинетику палиперидона.