Донепезил (Donepezilum) — лекарства содержащие донепезил в Казахстане

Перечень лекарств (препаратов) в которых содержится Донепезил, описание действия на организм донепезила.
Название Инструкции Формы АТС код МНН Цена на препарат
1 Алзансер в таблетках N06DA02 Донепезил Алзансер в аптеках
2 Алзепил в таблетках N06DA02 Донепезил Алзепил в аптеках
3 Альмер в таблетках N06DA02 Донепезил Альмер в аптеках
4 Аризил в таблетках N06DA02 Донепезил Аризил в аптеках
5 Дозил в таблетках N06DA02 Донепезил Дозил в аптеках
6 Сервонекс в таблетках N06DA02 Донепезил Сервонекс в аптеках
7 Яснал в таблетках N06DA02 Донепезил Яснал в аптеках

Показания к донепезилу

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Противопоказания к применению

  • Беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Побочное действие донепезила

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.
  • Со стороны нервной системы: часто - обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы.
  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; редко - нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.
  • Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд.
  • Лабораторные исследования: нечасто - незначительное повышение активности мышечной фракции КФК в сыворотке крови.
  • Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

Беременность и кормление грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований применения донепезила при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет.

При беременности применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение донепезила детям

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Режим дозирования донепезила

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Особые указания к донепезилу

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС), одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют.

Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно. Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Донепезил, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии. Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. донепезил) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила.

У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.