Циклоспорин (Ciclosporin) — лекарства содержащие циклоспорина в Казахстане

Перечень лекарств (препаратов) в которых содержится Циклоспорин, описание действия на организм циклоспорина.
Название Инструкции Формы АТС код МНН Цена на препарат
1 Сандиммун в капсулах, порошке L04AD01 Циклоспорин Сандиммун в аптеках
2 Экорал в капсулах L04AD01 Циклоспорин Экорал в аптеках

Показания к циклоспорину

Для системного применения: необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов; ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии; тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии; нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).

Для местного применения: для увеличения продукции слезной жидкости у пациентов с прогнозируемым снижением продукции слезной жидкости вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом. Коды МКБ-10

Противопоказания к применению

Неконтролируемая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, злокачественные опухоли (кроме злокачественных опухолей кожи у пациентов с псориазом и атопическим дерматитом), нарушения функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом).

Побочное действие циклоспорина

Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, парестезии, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия и мочевой кислоты в организме.

Со стороны эндокринной системы: чрезмерное оволосение, обратимые дисменорея и аменорея. Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия. Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко - тромбоцитопения. Местные реакции: очень часто - ощущение жжения в пораженном глазе; часто - гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, боль, ощущение инородного тела, зуд, нарушение зрения (чаще всего - нечеткость зрения); часто - аллергические реакции.

Беременность и кормление грудью

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности. Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

Режим дозирования циклоспорина

Схема лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально. Выбор начальной дозы, а также коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят с учетом клинических и лабораторных параметров, а также значений концентрации циклоспорина в плазме крови, определяемых ежедневно. Суточная доза для приема внутрь составляет 3.5-6 мг/кг. В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Нарушения функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом). У пациентов с нарушением функции почек не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Особые указания к циклоспорину

В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить.

В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты. Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета. В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита. При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана. Циклоспорин (в специальной лекарственной форме) можно применять местно в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин. У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками группы аминогликозидов, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом - повышается риск развития нефротоксичности; с НПВС - риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином - повышается риск развития мышечных болей и слабости. Различные препараты могут повышать или снижать концентрацию циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, участвующих в метаболизме и элиминации циклоспорина.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: Эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные. Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum). Отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Глибенкламид может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии. При одновременном применении циклоспорина с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек; с доксорубицином - увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности; с метотрексатом - увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии; с мелфаланом (при в/в введении в высоких дозах) - возможно развитие тяжелой почечной недостаточности; с тенипозидом - уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T1/2, повышение токсичности.

При одновременном применении с варфарином происходит уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина. При применении циклоспорина ингибиторы АПФ, препараты калия, калийсберегающие диуретики повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с эналаприлом возможно развитие острой почечной недостаточности; с нифедипином - усиление гиперплазии десен. У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При одновременном применении циклоспорин снижает клиренс преднизолона. При применении преднизолона в высоких дозах возможно повышение концентрации циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови. При применении цизаприда у пациентов, получающих циклоспорин возможно увеличение его Cmax в плазме крови и скорости всасывания. Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях - рабдомиолиз.

Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, мелфалан повышают нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении циклоспорина и хинидина и его производных, теофиллина и его производных возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных. При применении имипинема в комбинации с циластатином возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).

При одновременном применении циклоспорина с другими иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний. Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.